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PDE抑制劑整理

終焉ヲ謳ウ翼天者 | 2024-02-28 19:21:56 | 巴幣 0 | 人氣 81

PED3抑制劑


◆Cilostazol◆

A. 抑制 PDE3→抗血小板凝集和血管擴張→緩解間歇性跛足
Inhibit adenosine uptake & cGMP phosphodiesteras; Also possess vasodilation effect 血管舒張作用
B. 為 3A4 及 2C19 代謝
C. 副:血液異常(TTP、HUS)
◆Milrinone◆

A.急性失常性 HF、CHF
B.具 LVEF↓、低 CO、末梢器官功能障礙之病患
SE:上心室及心室心律不整、低血壓
◆Amrinone=Inamrinone◆

A.會↑細胞內 cAMP 濃度,這會成細胞內Ca離子濃度↑,心臟收縮力↑。→長期使用可能與死亡率危險性↑有關
B.SE:血小板減少症,IV短期治療急性心衰竭
PED4抑制劑


◆Roflumilast◆

A.CYP1A2、3A4→Noxide(活性)
B. O-脫環丙甲基
◆Theophylline◆

A. Therapeutic range:5 – 15 μg/mL
B. 過量時會產生痙攣或致命的心律不整
C. 有緩釋劑型(SR),如果 Theophylline SR BID,則應於早晨給藥之後 4-6hr,抽血 monitor theophylline level,
如果濃度> 15μg/mL 一定要調整劑量
D .會造成 Theophylline level↑的藥物
→ Ranitidine、Omeprazole、Ciprofloxacin、Erythromycin、Oral contraceptives、Ketoconazole
E.會造成 Theophylline level↓的藥物
→ 抽菸、Rifampin
◆Rolipram◆

Coleus Forskolii之替代藥品
PED5抑制劑



A: Sildenafil, B: Vardenafil, C: Tadanafil, D: Udenafil
◆Sildenafil◆
A.會負責中止海綿體中 cGMP 的作用,增加細胞內 Ca2+濃度,造成勃起
B. 絕對不能併用任何有機硝酸鹽、α-blocker 的產品,不然會造成低血壓 pKa=7.4,生體可用率高
C. Brand Name (Viagra®、Revatio®)有兩種用途,第一是治療勃起障礙,第二是治療肺動脈性高血壓
D.SE:光敏感視力模糊(因為也抑制PDE6)
◆Dipyridamole◆
A.抗血小板
B. Dipyridamole併用Aspirin:非心源性梗塞之缺血性腦中風及 TIA
會增加 cAMP 濃度,造成 TXA2 合成↓
◆Tadalafil(犀利士)◆
A.會負責中止海綿體中 cGMP 的作用,增加細胞內 Ca2+濃度,造成勃起
B.作用時間最長,同時抑制PDE11
C.SE:肌肉痠痛
Ref: Micormedex
Thomas Lemke_ David A. Williams - Foye's Principles of Medicinal Chemistry-Lippincott Williams & Wilkins (2012)

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